Semaglutide: ٹائپ 2 ذیابیطس کے لیے ایک امید افزا علاج

Semaglutide(Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC0113-0217) ایک طویل اداکاری کرنے والا گلوکاگن نما پیپٹائڈ-1 (GLP-1) GLP-1 رسیپٹر کا اینالاگ اور اگونسٹ ہے۔ . قسم 2 ذیابیطس mellitus (T2DM) کے علاج میں اس کی ممکنہ افادیت ہے۔ Semaglutide کو liraglutide کی بنیادی ساخت کی بنیاد پر تیار کیا گیا ہے اور T2DM کے علاج میں امید افزا نتائج دکھائے گئے ہیں۔ یہ ٹھوس مرحلے کی ترکیب کا استعمال کرتے ہوئے تیار کیا جاتا ہے، جس میں لکیری پیپٹائڈ Aib8، Arg34GLP-1(7-37)، اور فیٹی ایسڈ سائیڈ چین اکیلیٹنگ ایجنٹ کی ٹھوس فیز ترکیب شامل ہے۔ الکلائن حالات میں، فیٹی ایسڈ سائیڈ چین اکیلیٹنگ ایجنٹ کا استعمال سٹریٹ چین پیپٹائڈ Lys26 کو تبدیل کرنے کے لیے کیا جاتا ہے، جس کے نتیجے میں سیمگلوٹائڈ ہوتا ہے۔ اس کے بعد ترکیب شدہ نمونوں کو بائیو ایکٹیویٹی اسسمنٹ کے لیے وقت کے ساتھ حل شدہ فلوروسینس ریزوننس انرجی ٹرانسفر امیونوسے کا نشانہ بنایا جاتا ہے۔

لیراگلوٹائڈ کے مقابلے میں، سیمگلوٹائڈ میں فیٹی ایسڈ کی ایک لمبی زنجیر ہوتی ہے، جو اس کی ہائیڈرو فیلیسیٹی کو بڑھاتی ہے۔ تاہم، سیمگلوٹائڈ کو شارٹ چین پولی تھیلین گلائکول (پی ای جی) کے ساتھ تبدیل کیا جاتا ہے، جس سے اس کی ہائیڈرو فیلیسیٹی میں نمایاں اضافہ ہوتا ہے۔ پی ای جی میں ترمیم نہ صرف اسے البومن کے ساتھ مضبوطی سے باندھنے کی اجازت دیتی ہے، ڈائیپٹائڈائل پیپٹائڈیس-4 (DPP-4) کی کلیویج سائٹ کو ماسک کرتی ہے، بلکہ گردوں کے اخراج کو بھی کم کرتی ہے، اس طرح اس کی نصف زندگی کو طول دیتا ہے اور ایک طویل مدت تک رسائی حاصل کرتا ہے۔ گردش کا اثر.

Semaglutide Novo Nordisk کے ذریعہ تیار کی گئی ہے اور اس نے کلینیکل ٹرائلز میں DPP{{0} inhibitor sitagliptin اور GLP-1 agonist exenatide (Bydureon) پر برتری کا مظاہرہ کیا ہے۔ اس کا موازنہ للی کی ٹرولیسیٹی سے بھی کیا گیا ہے۔ ٹرائلز میں، زیادہ مقدار میں سیماگلوٹائڈ نے A1C کی سطح کو 1.6 فیصد کم کیا اور اس کے نتیجے میں زیادہ سے زیادہ 6 کلو وزن کم ہوا۔ 56 ہفتوں کے دوران 813 قسم 2 ذیابیطس کے مریضوں میں 10 mg semaglutide اور 2.0 mg exenatide کے ہفتہ وار انجیکشن کی افادیت اور حفاظت کا موازنہ کیا گیا۔ مریضوں کو بیک وقت ایک سے دو دیگر زبانی گلوکوز کم کرنے والی دوائیں بھی ملیں۔ دسمبر 2017 میں، یو ایس ایف ڈی اے نے Novo Nordisk کی ایک بار ہفتہ وار GLP-1 گلوکوز کم کرنے والی دوائی سیمگلوٹائڈ کی منظوری دی، جسے Ozempic کے نام سے فروخت کیا گیا۔ کلینیکل ٹرائل کے اعداد و شمار سے پتہ چلتا ہے کہ Ozempic HbA1c کی سطح کو کم کر سکتا ہے اور پلیسبو، مرک کے جانویا، AstraZeneca کے Bydureon، اور Sanofi's Lantus کے مقابلے میں مریضوں کو وزن کم کرنے میں مدد کرنے کی صلاحیت رکھتا ہے۔

ذیابیطس کے شعبے میں ایک رہنما کے طور پر، Novo Nordisk نے GLP-1 مارکیٹ پر اپنے GLP-1 analog liraglutide (Victoza) کے ساتھ غلبہ حاصل کیا ہے، جس نے 2009 میں اپنے آغاز کے بعد سے 2016 میں $3.2 بلین کی عالمی فروخت حاصل کی۔ liraglutide مرکبات کے پیٹنٹ کی میعاد ختم ہونے پر، عام دوا ساز کمپنیاں اس مارکیٹ پر گہری نظر رکھے ہوئے ہیں۔ اس صورتحال کو روکنے کے لیے نوو نورڈِسک نے اگلی نسل کا لیراگلوٹائڈ یعنی سیماگلوٹائیڈ تیار کیا ہے۔ ساختی طور پر، سیمگلوٹائڈ GLP-1(7-37) چین کی 8ویں پوزیشن ایلانائن کو Aib سے بدل دیتا ہے، 34ویں پوزیشن والے ارجنائن کو لائسین سے بدل دیتا ہے، اور 26ویں پوزیشن کے لائسین سے ایک اوکٹاڈیکانوک ایسڈ فیٹی ایسڈ چین منسلک کرتا ہے۔ لیراگلوٹائڈ کے مقابلے میں، سیماگلوٹائیڈ میں فیٹی ایسڈ کی ایک لمبی زنجیر ہوتی ہے، جس سے اس کی ہائیڈرو فیلیسیٹی بڑھ جاتی ہے۔ تاہم، سیمگلوٹائڈ کو شارٹ چین پولی تھیلین گلائکول (پی ای جی) کے ساتھ تبدیل کیا جاتا ہے، جس سے اس کی ہائیڈرو فیلیسیٹی میں نمایاں اضافہ ہوتا ہے۔ پی ای جی میں ترمیم نہ صرف اسے البومن سے مضبوطی سے باندھنے کی اجازت دیتی ہے، ڈی پی پی-4 کی کلیویج سائٹ کو ماسک کرتی ہے، بلکہ گردوں کے اخراج کو بھی کم کرتی ہے، اس طرح اس کی نصف زندگی کو طول دیتا ہے اور طویل گردش کا اثر حاصل کرتا ہے۔ تجزیہ بتاتا ہے کہ Ozempic 2017 میں سب سے زیادہ فروخت ہونے والی دوائیوں میں سے ایک ہونے کی توقع ہے۔ نوو نورڈسک نے پیش گوئی کی ہے کہ اس کی فروخت 2022 تک $2.2 بلین تک پہنچ جائے گی۔ ذیابیطس کے میدان میں قیادت کی پوزیشن.

خلاصہ طور پر، سیمگلوٹائڈ ایک طویل عمل کرنے والا GLP-1 اینالاگ ہے جس کی قسم 2 ذیابیطس کے علاج میں ممکنہ افادیت ہے۔ اس نے لیراگلوٹائڈ سے بہتر افادیت ظاہر کی ہے۔ اپنی منفرد ساخت اور ترمیم کے ذریعے، جس میں ایک لمبی فیٹی ایسڈ چین اور پی ای جی ترمیم شامل ہے، سیمگلوٹائڈ بہتر ہائیڈرو فیلیسیٹی، نصف زندگی میں اضافہ، اور گردش کے طویل وقت کو ظاہر کرتا ہے۔ اس کی مارکیٹ کردہ شکل کو اوزیمپک کے نام سے جانا جاتا ہے۔
 

اگر آپ کو ضرورت ہوSemaglutide پاؤڈر CAS 910463-68-2، pls کسی بھی وقت ہم سے رابطہ کرنے کے لئے آزاد محسوس کرتے ہیں. ہم آپ کو جلد از جلد جواب دیں گے۔
ہمارے رابطے کی معلومات:
E-mail: sales@yihuipharm.com
ٹیلی فون: 0086-29-89695240
WeChat یا WhatsApp: 0086-17792415937